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左旋多巴

  【别名】:左旋二羟苯丙氨酸、左多巴

作用

(1)为体内合成的去甲肾上腺素、多巴胺等的前体物质,本身无药理活性,通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱羧酶作用转化成DA而发挥药理作用。恢复中枢神经系统的正常功能。

(2)血浆浓度在服药后0.5-2h达高峰,若与高蛋白、高脂肪食物同服可影响吸收。循环中本药95%在肝内转化为DA,如合用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少本药用量。

用途

(1)震颤麻痹:对轻、中度病人效果较好,重度或老年病人较差。

(2)肝昏迷:可使病人清醒,症状改善。可改善中枢功能而奏效,提高大脑对氨的耐受性。

(3)精神病。

(4)其他:溢乳症,脱毛症等。

用法和用量

(1)治疗震颤麻痹:口服:每次0.1-0.25g,bid-qid,每隔2-4d增加0.25-0.75g·d-1,一般有效剂量为2-5g·d-1,分4-7次服,连用2-3周后见效。

(2)治疗肝昏迷:输注:0.3-0.4g·d-1加入5%葡萄糖溶液500ml内输注,待完全清醒后减量至0.2g·d-1,继续1-2d后停药,或5g加入生理盐水100ml中鼻饲或灌肠。

(3)输注:0.2-0.4g加入10%葡萄糖溶液250ml输注,bid。

剂型与规格

(1)片剂:50mg,100mg,250mg。

(2)胶囊剂:100mg,125mg,250mgc

(3)注射剂:50mg(2ml),安瓿。

(4)苄丝肼—左旋多巴(美妥巴)Benserazide-Levodopa(Madopar):为左旋多巴与和苄丝肼的复合制剂,提高疗效,减少副作用。片剂:25mg,100mg,50mg,200mg。

(5)美多巴缓释胶囊(MadoparHBS):1粒,q5d。

注意事项

(1)约80%病人产生胃肠道反应,恶心呕吐,食欲不振,见于治疗初期。

(2)病人突然多动不安(“开”),然后又出现肌强直运动不能(“关”),即“开关”现象,约在用药后8个月左右出现。一旦出现,可采用减少剂量或静注左旋多巴翻转或控制这一现象。

(3)与维生素B6或氯丙嗪等合用疗效降低,禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利舍平及拟肾上腺素合用。

(4)消化性溃疡、高血压、精神病、糖尿病、心律失常、哺乳期妇女及闭角型青光眼病人禁用。

(5)用药后可增强病人性功能。

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